Artemether+Lumefantrine voor orale suspensie 15 mg+90 mg/60 ml.

• Toepassing: Inwendig medicijn
• Usage Mode: Voor orale toediening
• Geschikt voor: Ouderen, Volwassen
• Staat: poeder
• Vorm: Poeder
• Type: Organische Chemie
• Model NR.: AMC16008
• Farmaceutische Technologie: Chemische synthese
• Transportpakket: 1 Bottle/Box
• Specificatie: 105mg/60ml
• Handelsmerk: AMC
• Oorsprong: China
• Gs-Code: 3004909099

Beschrijving

Productbeschrijving

ACTIEVE INGREDIËNTEN: Artemether en Lumefantrine
SAMENSTELLING:
Artemether + lumefantrine suspensie (artemether 180 mg + Lumefantrine 1080mg in 100 ml fles).
ARTEMETHER + LUMEFANTRINEVERING:
Artemether is het meest actieve derivaat van de Artemisinin, een nieuwe klasse van antimalariageneesmiddelen die zijn afgeleid van Artemisinin. Deze laatste verbinding wordt uit de plant Artemisia Annua gehaald en Artemether wordt semi-synthetisch bereid. Lumefantrine is een synthetische aryl aminoalcohol die lijkt op mefloquine en halofantrine.
FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN:
Farmacodynamica: Beide componenten van artemether + lumefantrine suspensie hebben hun eigen actieplaats in de malariaparasiet. De aanwezigheid van de endoperoxidebrug in Artemether (het genereren van enkellet zuurstof en vrije radicalen: Die zijn zeer cytotoxisch voor de plasmoda) lijkt essentieel voor de antimalariaktiviteit. Morfologische veranderingen van de parasitaire membranen die door Artemether worden veroorzaakt zijn beschreven, die het resultaat zijn van vrij-radicale actie.
Lumefantrines interfereren meer in de polymerisatieprocessen. Andere in vitro-test suggereert dat beide een duidelijke vermindering van nucleïnezuursynthese veroorzaken. Inhibitie van eiwitsynthese als basismechanisme van actie wordt gesuggereerd in studies die morfologische veranderingen in ribosomes en in het endoplasmische reticulum vertoonden. Hoewel Artemether hoofdzakelijk als bloedschizonticide handelt, ontruimde artemether + lumefantrine suspensie gametocyten in vergelijkende klinische proeven.
Farmacokinetiek: Oraal toegediend artemether wordt snel geabsorbeerd en bereikt therapeutische niveaus binnen 60-90 minuten. Artemether wordt in de lever gemetaboliseerd tot de gedeethyleerde derivatendihydroartemisinine (DHA). De eliminatie is snel, met een T1/2 van 2-4 uur. Dihydroartemisinin, die zelf een krachtige antimalarial is, heeft een T 1/2 van ongeveer 2-4 uur. De mate van binding aan plasma-eiwitten varieerde aanzienlijk naargelang de onderzochte soorten. De binding van Artemether met plasma-eiwit bij de mens is ongeveer 50%. De radioactiviteitsdistributie van Artemether bleek gelijk te zijn tussen cellen en plasma. De absorptie van Lumefantrine wordt sterk beïnvloed door lipiden en voedselopname (van 10% bij vastmaken tot 100% bij normale voeding). Daarom moeten ouders worden aangemoedigd om de medicatie met wat vet voedsel te geven zodra het kan worden getolereerd. Lumefantrine wordt N-gedeethyleerd in menselijke levermicrosome. Deze metaboliet heeft 5 tot 8-voudige hogere antiparasitische effecten dan lumefantrine. Lumefantrine blijkt zeer eiwitgebonden te zijn (95%). De eliminatiehelft bij malaria attainepatiënten zal 4 tot 6 dagen zijn. Lumefantrine en zijn metabolieten worden aangetroffen in gal en faeces.
Borstvoeding: Datum op uitscheiding in moedermelk is niet beschikbaar voor mensen.
INDICATIES:
ARTEMETHER + LUMEFANTRINE SUSPENSION is geïndiceerd voor de behandeling van malaria bij kinderen veroorzaakt door alle vormen van Plasmodium inclusief ernstige malaria veroorzaakt door meerdere resistente stammen van P. falciparum.
VOORZORGSMAATREGELEN VOOR FARMACEUTISCHE PRODUCTEN EN CONTRA-INDICATIES:
Artemether + lumefantrine suspensie is gecontra-indiceerd bij individuen die overgevoelig zijn voor Artemether en Lumefantrine. Er zijn daarom geen strikte contra-indicaties voor het gebruik van Artemether bij kinderen. Niettemin is er geen correlatie gevonden tussen de verlenging van het QT-interval en de plasmaconcentratie van de waarschuwing voor lumefantrines wordt geadviseerd aan patiënten die medicijnen innemen waarvan bekend is dat ze het QT-interval verlengen, zoals bepaalde antibiotica (macroliden, fluorochinolonen, imidazol) of die zijn voorbehandeld voor cardiale aritmieën. Het is raadzaam geen zwangerschapsgeneesmiddelen te gebruiken, maar gezien het hoge risico van malaria tijdens de zwangerschap voor moeder en foetus kan de verantwoordelijke arts het, zoals in het geval van hersenmalaria, van essentieel belang achten een zwangere vrouw te behandelen, Artemisinine derivaten zoals Artemether zijn de snelst werkende schizonticiden en een snelle ontruiming van parasieten is essentieel. Aangezien artemether + lumefantrine suspensie is ontworpen voor gebruik bij kinderen is het onwaarschijnlijk dat dit probleem zich voordoet. Artemether + lumefantrinesuspensie mag niet worden gebruikt tijdens borstvoeding. Vanwege de lange eliminatiehalfwaardetijd van lumefantrine wordt aanbevolen om de borstvoeding niet te starten tot ten minste één week na het stoppen van een gecombineerde behandeling met artemether/Lumefantrine.
INTERACTIE MET MEDICIJNEN:
Er werden geen specifieke negatieve interacties met geneesmiddelen gezien. Artemether potentialiseert de antimalariaktiviteit van andere antimalarials. Aangezien grapefruitsap het metabolisme van sommige antimalarials vertraagt, zou het beter zijn om grapefruitsap niet te drinken terwijl het nemen van artemether + lumefantrine suspensie.
BIJWERKINGEN:
Met Artemether is vrijwel geen bijwerking waargenomen. Laboratoriumafwijkingen zoals lichte verhoogde transaminases en een afname van het aantal reticulocyten zijn zeldzaam en kortstondig. Er is een daling van de sinusfrequentie waargenomen zonder ECG-veranderingen te veroorzaken. Bij hoge doses zijn transiënte buikpijn, tinnitus en diarree beschreven, maar de acausale relatie is onduidelijk. Sommige antimalarials als halofantrine en kinine kunnen het ECG-patroon beïnvloeden. Er moet aandacht worden besteed aan patiënten die eerder met deze antimalarials zijn behandeld. Er moet een redelijke periode in acht worden genomen voordat de behandeling met lumefantrinecombinaties wordt gestart. Voor deze patiënten zullen artsen Artemisinine-derivaten in mono-therapie voorgeschreven worden, wat ernstige paludismen veroorzaakt. Soms kan het mogelijk zijn dat het volgende vaak voorkomende bijwerking optreedt: Uitslag, raadpleeg uw arts. Andere bijwerkingen kunnen optreden als slaapproblemen, misselijkheid, braken, diarree, hoesten. Ze hebben medische hulp nodig bij het voortduren.
VERZET EN REKRUTERING:
Er is geen weerstand van Plasmodia tegen Artemether waargenomen. Het is ook onwaarschijnlijk dat het zal optreden in het licht van het specifieke mechanisme van actie dat zeer cytotoxisch is voor Plasmodia (het openen van een peroxide brug). Een schijnbare weerstand wordt soms gezien, maar is vooral te wijten aan het feit dat zich meerdere plasmodiasjes in dezelfde patiënt op verschillende tijden ontwikkelen. In gecontroleerde studies is de recrudence niet meer dan 10%. In geval van rekrutering (renaal of schijnbaar) is een nieuwe volledige behandeling voor drie dagen aan te raden.
DOSERING EN TOEDIENING:

Lichaamsgewicht	Aantal milliliter
	1"dag	2" dag	3" dag
5 kg	7 ml.	7 ml.	7 ml.
7.5 kg	10 ml.	10 ml.	10 ml.
10 kg	14 ml.	14 ml.	14 ml.
15 kg	20 ml.	20 ml.	20 ml.

VOORZORGSMAATREGELEN VOOR FARMACEUTISCHE PRODUCTEN:
De flessen met artemether + lumefantrine suspensie moeten worden bewaard bij een temperatuur van minder dan 25 ºC. In een gesloten fles zijn de artemether + lumefantrine suspensie poeders stabiel. Zodra de opschorting is gevergard, is deze minimaal 14 dagen stabiel. Langere conservering wordt niet aanbevolen.
HOUDBAARHEID:  3 jaar.
CATEGORIE VAN DE DOSERING:  Medicijn op recept.
PRESENTATIE:  Elke kartonnen doos bevat 1 fles.