Poeder: | Ja |
---|---|
Aangepaste: | Aangepaste |
Certificering: | GMP, HSE, ISO 9001, USP, BP |
Geschikt voor: | Ouderen, Kinderen, Volwassen |
Staat: | poeder |
Zuiverheid: | > 99% |
Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Productnaam | Vorinostat |
CAS-nr. | 149647-78-9 |
MF | C14H20N2O3 |
MW | 264.3202 |
Uiterlijk en vorm | Wit poeder |
Vorinostat is het eerste geneesmiddel in een nieuwe klasse van antikankermiddelen die histon deacetylases (HDAC) remmen. Het werd gelanceerd als een mondelinge behandeling voor cutane manifestaties bij patiënten met cutane T-cel lymphoma (CTCL) die progressieve, persistente of terugkerende ziekte hebben op of na twee systemische therapieën. HDAC's zijn enzymen die de verwijdering van de acetylmodificatie op lysine-residu's van eiwitten katalyseren, inclusief de kernnucleosomale histonen. Samen met hun tegenhanger histon acetyltransferasen (hoeden) reguleren HDAC's het acetylatieniveau van de histon, wat een belangrijke rol speelt in de regulering van chromatine plasticiteit en gentranscriptie. Hypoacetylatie van histon wordt geassocieerd met een gecondenseerde chromatinestructuur die resulteert in de repressie van de gentranscriptie, terwijl geacetyleerde histon's geassocieerd worden met een opener chromatinestructuur en activering van transcriptie. In sommige kankercellen is er een overexpressie van HDAC's, wat resulteert in hypoacetylatie van histon. Inhibitoren van HDAC worden verondersteld slapende tumoronderdrukkende genen transcriptie te reactiveren door de accumulatie van acetylgroepen op histonen en een open chromatinestructuur toe te staan. Vorinostat remt de enzymatische activiteit van HDAC1, HDAC2, HDAC3 en HDAC6 bij nanomolaire concentraties (IC50 <86 Nm). In vitro veroorzaakt het groeistilstand, differentiatie of apoptose in een verscheidenheid aan tumorcellen. Bovendien remt vorinostat de tumorgroei in diermodellen met vaste tumoren, waaronder borst-, prostaat-, long- en maagkanker, evenals hematologische malignancies zoals meerdere myeloma's en leukemiën.
Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties