Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Gecontroleerde Leverancier 
| Productnaam | Topiroxostaat |
| CAS | 577778-58-6 |
| Moleculaire formule | C13H8N6 |
| Moleculair gewicht | 248.24282 |
| Analyse | 98% |
Topiroxostat is een inhibitor van xanthine oxidoreductase (IC50 = 5.3 Nm), een enzym dat xanthine omzet in uraat. Formuleringen die topiroxostat bevatten zijn effectief in vivo, waardoor het uraatniveau in het serum van patiënten met hyperuricemie wordt verlaagd. Bij ratten, maar niet bij primaten, leidt de behandeling van topiroxostat tot de vorming van xanthine-kristallen, wat resulteert in nefritis. Topiroxostat remt ook ATP-binding cassettetransporter G2 (ABCG2; IC50 = 0.18 μm), een uraattransporter met hoge capaciteit die zowel in renale als in extrarenale uraatafscheiding werkt.
Topiroxostat(FYX-051) is een nieuw en krachtig xanthine oxidoreductase (XOR)-remmer met een IC50-waarde van 5.3 Nm.IC50-waarde: 5.3 Nm [1]doel: Xanthine oxidoreductasein vitro: Steady-state kinetiek onderzoek toonde aan dat FYX-051 zich aanvankelijk gedraagt als een competitief type inhibitor met een K(i) waarde van 5.7 × 10(-9) M, daarna na een paar minuten vormde het een strak complex met XOR via een Mo-zuurstof-koolstof atoom covalent linie, zoals eerder gemeld [3].in vivo: FYX-051 vertoonde een zwakke CYP3A4-remmende activiteit (18.6%); de Cmax en de biologische beschikbaarheid ervan waren respectievelijk 4.62 μg/ml (3 mg/kg) en 69.6%. Bovendien was de t1/2-waarde van 39 groter (19.7 uur) dan die van verbinding 2 (0.97 uur) [1]. In het mechanistische onderzoek door een orale behandeling van 52 weken met topiroxostat van 3 mg/kg tot F344 mannelijke ratten, met en zonder citraat, werden in 5/17 in de alleen-behandelgroep topiroxostat, eenvoudige en papillaire overgangscelhyperplasias van het epitheel van de urineblaas waargenomen, samen met door xanthine geïnduceerde nefropathie, in tegenstelling tot geen xanthine-kristallen of laesies in urineorganen door een co-behandelingsgroep met citraat [2].
Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Gecontroleerde Leverancier 
