Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Gecontroleerde Leverancier Chemisch gezien is penicilline G kalium monokalium (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-(2-fenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo (3.2.0) heptaan-2-carboxylaat en heeft de volgende chemische structuur:
Moleculaire formule: C16H17KN2O4S
Moleculair gewicht: 372.48
Penicilline G kalium, een in water oplosbare benzylpenicilline, is een wit tot bijna wit kristallijn poeder dat bijna geurloos is en/of na het reconstitutionen van een kleurloze oplossing. De pH van vers samengestelde oplossingen varieert gewoonlijk van 6 tot 8.5. Natriumcitraat en citroenzuur zijn als buffer toegevoegd.
Gebufferd penicilline G kalium voor injectie wordt USP geleverd in vials equivalent aan 1,000,000 eenheden (1 miljoen eenheden), 5,000,000 eenheden (5 miljoen eenheden), of 20,000,000 eenheden (20 miljoen eenheden) penicilline G als kaliumzout. Elke miljoen eenheden bevat ongeveer 7.9 milligram natrium (0.34 mEq) en 65.6 milligram kalium (1.68 mEq).
Na een intraveneuze infusie van penicilline G worden de piekconcentraties van het serum onmiddellijk na voltooiing van de infusie bereikt. In een onderzoek onder tien patiënten dat gedurende 3 tot 5 minuten intraveneus een enkele dosis penicilline G per 5 miljoen eenheden toegediend had, waren de gemiddelde serumconcentraties respectievelijk 400 mcg/ml, 273 mcg/ml en 3 mcg/ml bij 5 tot 6 minuten, 10 minuten en 4 uur na voltooiing van de injectie. In een afzonderlijk onderzoek werden vijf gezonde volwassenen intraveneus één miljoen eenheden penicilline G toegediend, hetzij als bolus gedurende 4 minuten, hetzij als infusie gedurende 60 minuten. De gemiddelde serumconcentratie acht minuten na voltooiing van de bolus was 45 mcg/ml en acht minuten na voltooiing van de infusie was 14.4 mcg/ml.
De gemiddelde halfwaardetijd van penicilline G in het bètafaseserum toegediend via de intraveneuze route bij tien patiënten met een normale nierfunctie was 42 minuten, met een bereik van 31 tot 50 minuten.
De ontruiming van penicilline G bij normale personen gebeurt voornamelijk via de nier. De nierklaring, die extreem snel is, is het resultaat van de filtratie van de romp en het actieve vervoer van buizen, waarbij de laatste route de overhand heeft. Urineherstel wordt gerapporteerd als 58 tot 85% van de toegediende dosis. De nieropruiming van penicilline wordt vertraagd bij premature zuigelingen, neonaten en ouderen als gevolg van een verminderde nierfunctie. De halfwaardetijd van penicilline G van het serum is omgekeerd in verband met de leeftijd en de opruiming van creatinine en varieert van 3.2 uur bij zuigelingen van 0 tot 6 dagen tot 1.4 uur bij zuigelingen van 14 dagen of ouder.
Nonrenale ontruiming omvat het levermetabolisme en, in mindere mate, de bijenslaving. Deze laatste routes worden belangrijker met nierinsufficiëntie.
Probenecid blokkeert de nierbuisafscheiding van penicilline. Daarom verlengt de gelijktijdige toediening van probenecid de eliminatie van penicilline G en verhoogt bijgevolg de serumconcentratie.
Penicilline G wordt verdeeld over de meeste lichaamsdelen, waaronder long, lever, nier, spier, bot en placenta. Bij ontsteking zijn de niveaus van penicilline in abcessen, middenoor, borstvlies, buikvlies en synoviale vloeistoffen voldoende om de meeste gevoelige bacteriën te remmen. Penetratie in het oog, de hersenen, de cerebrospinale vloeistof (CSF) of de prostaat is slecht bij ontstentenis van ontsteking. Bij ontstoken meninges verbetert de penetratie van penicilline G in het CSF, zodat de CSF/serum-ratio 2 tot 6% bedraagt. Ontsteking verbetert ook de penetratie in de pericardiale vloeistof. Penicilline G wordt actief in de gal afgescheiden, wat resulteert in een niveau dat minstens 10 maal hoger is dan dat dat dat tegelijkertijd in het serum wordt bereikt. Penicilline G dringt slecht door in menselijke polymorfonucleaire leukocyten.
In aanwezigheid van een verminderde nierfunctie wordt de halfwaardetijd van penicilline G in het bètafaseserum verlengd. bij azotemische patiënten met een concentratie van serumcreatinine <3 mg/100 ml werden halfwaardeperiodes van het bètafaseserum van 1 tot 2 uur waargenomen, die bij anurische patiënten zelfs 20 uur bedroegen. Een lineaire relatie, inclusief het laagste bereik van de nierfunctie, wordt gevonden tussen de serumeliminatiesnelheid constante en de nierfunctie, gemeten door creatinineklaring.
Bij patiënten met een gewijzigde nierfunctie verandert de aanwezigheid van leverinsufficiëntie de eliminatie van penicilline G. in één onderzoek was de halfwaardetijd van het serum bij twee anurische patiënten (uitscheiding <400 ml urine/dag) 7.2 en 10.1 uur. Een volledig anurische patiënt met eindlevercirrose had een penicilline halfwaardetijd van 30.5 uur, terwijl een andere patiënt met anurie en leverziekte een serumhalfwaardetijd van 16.4 uur had. De dosering van penicilline G moet worden verminderd bij patiënten met een ernstige nierinsufficiëntie, met extra wijzigingen wanneer de leverziekte gepaard gaat met de nierinsufficiëntie.
Hemodialyse is aangetoond dat het aantal penicilline-G-serum afneemt.
Penicilline G is bactericide tegen penicilline-gevoelige micro-organismen tijdens het stadium van actieve vermenigvuldiging. Het werkt door de biosynthese van mucopeptide met celwanden te remmen. Het is niet actief tegen de penicillinase-producerende bacteriën, die veel stammen van stafylokokken omvatten. Penicilline G is in vitro zeer actief tegen stafylokokken (met uitzondering van stammen die penicillinase voortbrengen), streptokokken (groepen A, B, C, G, H, L en M), pneumokokken en Nelsseria meningitidis. Andere organismen die in vitro vatbaar zijn voor penicilline G zijn de soorten Nelsseria gonorrheae, Corynebacterium difterie, Bacillus antracis, clostridia, Actinomyces ; Spirillum minus, Streptobacillus monillformis, Listeria monocytogenes en leptospira; Treponema pallidum is uiterst gevoelig.
Sommige soorten gram-negatieve bacillen werden eerder beschouwd als vatbaar voor zeer hoge intraveneuze doses penicilline G (tot 80 miljoen eenheden per dag), waaronder sommige stammen van Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonella, shigella, Enterobacter aerogenen (voorheen Aerobacter aerogenes) en Alcaligenes fecalis. Penicilline G wordt niet langer beschouwd als een geneesmiddel dat de voorkeur heeft voor infecties veroorzaakt door deze organismen.
Gevoeligheidstest
Voor specifieke informatie over de interpretatiecriteria van de gevoeligheidstest en de bijbehorende testmethoden en de kwaliteitsnormen die door FDA voor dit geneesmiddel worden erkend, pleit
Gebufferd penicilline G-kalium voor injectie wordt geïndiceerd bij de behandeling van ernstige infecties veroorzaakt door gevoelige stammen van de aangewezen micro-organismen onder de hieronder vermelde omstandigheden. De aangewezen cultuur en de gevoeligheidstests zouden vóór behandeling moeten worden gedaan om organismen te isoleren en te identificeren die besmetting veroorzaken en hun gevoeligheid aan penicilline te bepalen G. de therapie met gebufferd penicilline G kalium voor injectie kan worden in werking gesteld alvorens de resultaten van dergelijke tests gekend zijn wanneer er reden aan is geloof dat de infectie een van de onderstaande organismen kan omvatten, maar zodra deze resultaten beschikbaar zijn, moet de juiste therapie worden voortgezet.
Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Gecontroleerde Leverancier 
