Wuhan HHD Supply GMP Pharmaceutical Gefitinib Powder API Hoge zuiverheid CAS 184475-35-2
Productnaam:Gefitinib
Moleculaire formule: C22H24ClFN4O3
Moleculair gewicht: 446.9
CAS: 184475-35-2
Verschijning: Wit of bijna wit kristallijn poeder
Gefitinib is de eerste selectieve remmer van het domein van de epidermale kweekinase-receptor (EGFR). Zo is gefisinib een EGFR-remmer. Het eiwit dat het doelwit is (EGFR) maakt deel uit van een familie van receptoren (ErbB), waaronder Her1(EGFR), HER2(erb-B2), Her3(erb-B3) en Her4 (Erb-B4). EGFR wordt overuitgedrukt in de cellen van bepaalde soorten menselijke carcinomen, bijvoorbeeld bij long- en borstkanker. Dit leidt tot een ongepaste activering van de anti-apoptotische Ras-signaleringscascade, wat uiteindelijk leidt tot ongecontroleerde celproliferatie. Onderzoek naar gefitinib-gevoelige niet-kleine cellongkankers heeft aangetoond dat een mutatie in het domein van de EGFR tyrosine kinase verantwoordelijk is voor het activeren van anti-apoptotische paden.deze mutaties geven doorgaans een verhoogde gevoeligheid aan tyrosine kinase-remmers zoals gefitinib en erlotinib. Van de soorten niet-kleine cellongkankerhistologieën is adenocarcinoom het type dat deze mutaties het vaakst veroorzaakt. Deze mutaties worden vaker waargenomen bij Aziaten, vrouwen en niet-rokers (die ook vaker adenocarcinoom hebben).
Gefitinib remt EGFR tyrosinekinase door te binden aan de adenosine trifosfaat (ATP)-bindende site van het enzym.Daarom wordt de functie van de EGFR tyrosinekinase bij het activeren van de anti-apoptotische Ras-signaaltranductiecascade geremd, en worden kwaadaardige cellen geremd.