Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Gecontroleerde Leverancier 
Eplerenone ontwent zijn antihypertensieve effect door het blokkeren van de binding van aldosteron aan de mineralocorticoïd receptor (MR). Het geneesmiddel, dat eerder alleen werd goedgekeurd voor de orale behandeling van hypertensie, is nu geïndiceerd om de overleving te verbeteren van stabiele patiënten met een systolische dysfunctie van het linkerventrikel (ejectiefractie <40%) en klinische symptomen van congestief hartfalen (CHF) na een acuut myocardinfarct. Aldosterone is een belangrijk hormoon in het renine-angiotensine-aldosterone-systeem (RAAS), dat van cruciaal belang is in de ontwikkeling en progressie van hypertensie, cardiale remodeling en andere hart- en vaatziekten. Het doel van RAAS is het controleren van de balans van natrium-, kalium- en vloeistofvolume. Aldosteron bindt zich aan MRS in zowel epitheliaal (bijv. nier) als niet-epitheelweefsel (bijv. hart, bloedvaten en hersenen) en verhoogt de bloeddruk door inductie van natrium-reabsorptie en mogelijk andere mechanismen. De acties van aldosteron kunnen worden geblokkeerd door spironolactone (Aldactone ?), een relatief niet-selectieve MR-antagonist die al vele jaren in de klinische praktijk wordt gebruikt. Esplerenone, een structurele analogon van spironolactone, is een zeer selectieve MR-antagonist, met aanzienlijk lagere affiniteit voor andere nucleaire receptoren. Het kan op verschillende manieren worden voorbereid, waarbij de belangrijkste stap de introductie van 11-A-hydroxy-groep op de steroïde steigers is via microbiologische conversie. De aanwezigheid van de 11-A-hydroxy groep maakt het mogelijk de epoxy functionaliteit die in eplerenone wordt gevonden te derivateren. Na orale toediening wordt eplerenone goed geabsorbeerd en bereikt de hoogste plasma-concentraties in ~ 2 u. De biologische beschikbaarheid van eplerenone is 98% en wordt voornamelijk ontdaan door het CYP3A4-metabolisme, met een eliminatie van een halfwaardetijd van 4-6 uur De stabiele toestand wordt binnen twee dagen bereikt. De therapie met EPLERENOE wordt gewoonlijk gestart met 25 mg eenmaal per dag orale toediening en, indien getolereerd door de patiënt, eenmaal per dag getitreerd tot 50 mg. In een klinisch onderzoek heeft eplerenone de sterfgevallen bij congestief hartfalen na een hartaanval aanzienlijk verminderd, boven en buiten de standaardtherapie, inclusief ACE-remmers en β-blockers. De studie bij meer dan 6600 in het ziekenhuis opgenomen patiënten toonde een 15% reductie van het risico op overlijden van aplerenone in vergelijking met placebo, naast standaardbehandeling. De meest voorkomende bijwerkingen die met eplerenon worden geassocieerd zijn hyperkaliëmie en verhoogde creatine.
Leveranciers met geverifieerde zakelijke licenties
Gecontroleerde Leverancier 
