Omschrijving:
Candesartan cilexetil is een soort prodrug die aan candesartan tijdens absorptie van het gastro-intestinale kanaal wordt gehydrolyseerd. Het verschijnt als wit of gebroken wit poeder met een moleculair gewicht van 610.67. Het is oplosbaar in medan/ol, maar onoplosbaar in water. Het is een soort selectieve AT1-subtype angiotensine II-receptor antagonist, die voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartfalen. Candesartan cilexetil neemt effecten door selectief het blokkeren van de binding van angiotensine II aan de AT1 receptor in veel weefsels, zoals vasculaire gladde spier en de bijnieren, waardoor de vasoconstrictor en aldosterone-afscheiding effecten van angiotensine II verder worden geblokkeerd Daarom is de manier van handelen niet door het verstoren van de paden voor angiotensine II synthese. Candesartan cilexetil kan leiden tot verschillende soorten bijwerkingen, waaronder hoofdpijn, rugpijn, duizeligheid, infectie van de bovenste luchtwegen, faryngitis, rhinitis, bronchitis, hoesten, sinusitis, misselijkheid, buikpijn, diarree, braken, arthralgie en albuminurie. Er moet voor worden gewaarschuwd dat candesartan cilexetil opmerkelijke foetale toxiciteit zou kunnen hebben. Daarom moet candesartan cilexetil bij zwangerschap worden stopgezet. Het kan ook hypotensie veroorzaken bij patiënten met hartfalen.
Functie: Candesatan cilexetil is een prodrug van de krachtige, langwerkende en selectieve angiotensine II type 1 receptor AT1 antagonist, candesatan. Het wordt snel gehydrolyseerd naar candesartan tijdens gastro-intestinale absorptie. Na hydrolyse van candesartan cilexetil naar candesartan tijdens gastro-intestinale absorptie concurreert candesartan selectief met angiotensine II voor de binding van de angiotensine II receptor subtype 1 AT1 in vasculaire gladde spier, die angiotensine II-gemedieerde vasoconstrictie blokkeert en vasodilatatie veroorzaakt. Bovendien remt het antagonisme van AT1 in de bijnieren de angiotensine II-stimulerende aldosteronsynthese en afscheiding door de bijnieren cortex; de uitscheiding van natrium en water, gevolgd door een vermindering van het plasmavolume en de bloeddruk. Candesartan cilexetil kan gebruikt worden als pesticide en farmaceutische tussenproducten. Het kan worden gebruikt als grondstof voor antihypertensieve geneesmiddelen. Candesatan is een angiotensin-receptor blocker (ARB),angiotensin receptor blockers effectief beschermen tegen de schadelijke effecten van de activering van het renine-angiotensin-aldosterone systeem dat optreedt met hypertensie of diabetes.IT kan alleen of met andere middelen worden gebruikt om hypertensie te behandelen. In tegenstelling tot angiotensine-omzettende enzym (ACE)-remmers hebben ARB's niet het negatieve effect van droge hoest. Candesartan kan worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie, geïsoleerde systolische hypertensie, linker ventrikel hypertrofie en diabetische nefropathie. Het kan ook worden gebruikt als alternatief voor de behandeling van hartfalen, systolische dysfunctie, myocardinfarct en coronaire arteriële aandoeningen.