CAS:54-85-3 Isoniazid poeder
| productnaam |
Isoniazid |
| cas-nummer |
54-85-3 |
| vermogen |
Wit poeder |
| Dichtheid |
1.2±0.1 g/cm3 |
| MF |
C6H7N3O |
| MW |
137.139 |
Isoniazid, ook bekend als 4-picolinic acid hydrazide en isoniazid hydrazide, heeft een moleculaire formule van C6H7N3O, die de hydrazide van isonicotinic zuur is. Het is gekleurd kristal of wit kristallijn poeder, licht bitter, stabiel van aard, en gemakkelijk oplosbaar in water.
Isoniazid werd uitgevonden in 1952. De uitvinding van Isoniazid heeft een fundamentele verandering in de behandeling van tuberculose aangebracht. In deze bijna 50 jaar gebruiksgeschiedenis, hoewel de tuberculosebacterie besmet door sommige patiënten resistentie tegen geneesmiddelen heeft ontwikkeld, geloven de meeste artsen nog steeds dat het een onmisbaar hoofdmedicijn is voor de behandeling van tuberculose. Het is hetzelfde eerste-lijn anti-tuberculosegeneesmiddel met rifampicine, ethambutol en pyrazinamide.
Tegen tuberculose
Het heeft remmende en dodelijke effecten op de tuberculose van de Mycobacterie, en zijn penetratie van biomassa is goed. Vanwege zijn goede curatieve effect, lage toxiciteit, lage prijs, en handige orale toediening, is het vermeld als de eerste anti-tuberculose drug. [2] de orale absorptie van isoniazid is 90%; de concentratie van het serumgeneesmiddel kan een piek bereiken van 1 tot 2 uur na het innemen ervan; vd is 0.61±0.11 L/kg, en de eiwitbindsnelheid is zeer laag. Dit product wordt voornamelijk in het lichaam gemetaboliseerd door acetylatie en gedeeltelijke hydrolyse. Door genetische verschillen kan de populatie worden verdeeld in snelle acetylatie en langzame acetylatie. Er is een significant verschil in hun halfwaardetijd, en de gemiddelde t1/2 van degenen met snelle acetylatie is 1.1 uur. Langzame acetylatie duurt 3 uur. Het product gaat gemakkelijk door de bloed-hersenbarrière. Het wordt voornamelijk gebruikt voor verschillende soorten longtuberculose in het geavanceerde stadium, de ontbinding en verspreiding, en de absorptie verbetering stadium. Het kan ook worden gebruikt voor tuberculeuze meningitis en andere extrapulmonale tuberculose. Dit product wordt vaak gebruikt in combinatie met andere anti-tuberculosemedicijnen om de werkzaamheid te verbeteren en resistente bacteriën te overwinnen. Bovendien heeft het een bepaald effect op dysenterie, kinkhoest en sty.
Antidepressivum
Isoniazid was ook het eerste antidepressivum, maar het trok zich van de markt wegens zijn sterke levergiftigheid terug.
Antibacterieel
Isoniazid is zeer selectief voor Mycobacterietuberculose en heeft een sterk antibacterieel effect. De concentratie van 0.025 ~ 0,05 mg/l in de reageerbuis kan de bacteriën remmen, en de hogere concentratie van 10 mg/l heeft een bacteriële werking op de bacteriën tijdens de broedperiode. Bij tuberculabacillen in de stationaire fase kan het verhogen van de concentratie van de medicijnen of het verlengen van de contacttijd ook een bacteriedodend effect hebben. Het heeft hetzelfde moordeffect op de tuberculose van de Mycobacterie binnen en buiten de cel. Alleen isoniazid is gemakkelijk om resistentie tegen medicijnen te produceren, en gecombineerd gebruik kan de ontwikkeling van resistentie tegen medicijnen vertragen en de werkzaamheid vergroten. Isoniazid heeft geen kruisresistentie tegen andere anti-tuberculosegeneesmiddelen.
Hoewel mensen gedetailleerd onderzoek hebben gedaan naar het mechanisme van de isoniazid, is het nog steeds niet erg duidelijk. Eén theorie is dat isoniazid wordt omgezet in isonicotininezuur. Isonicotinic acid fungeert als een anti-metaboliet van niacine in plaats van nicotinezuur en bindt aan NAD+. De bedrogen NAD+ kan de normale redoxe reactie niet katalyseren. Een andere theorie is dat door het blokkeren van de werking van desaturase, isoniazid de omzetting van C24 en C26 verzadigde vetzuren in C24 en C26 onverzadigde vetzuren remt, en deze onverzadigde vetzuren hoogstwaarschijnlijk de voorlopers van myolisch zuur zijn, Wat is het een belangrijk onderdeel van de bacteriële celwand. Het inremmen van de biosynthese van mycolisch zuur zal de bacteriën zuurresistentie doen verliezen. Dit mechanisme illustreert volledig de selectiviteit van isoniazid op de celwand van Mycobacterietuberculose.
klinisch
Dit product is de eerste keuze voor de behandeling van tuberculose, geschikt voor verschillende soorten tuberculose, zoals longtuberculose, lymfetuberculose, bot, nier, darm, tuberculeuze meningitis, pleurisie en peritonitis. Om het ontstaan van resistentie tegen geneesmiddelen te voorkomen en te vertragen, moet het worden gecombineerd met andere eerstelijns anti-tuberculosegeneesmiddelen. Voor acute milliaire tuberculose en tuberculeuze meningitis moet de dosis worden verhoogd en moet intraveneuze druppel worden gebruikt wanneer dat nodig is. Isoniazid kan worden gebruikt om mensen te voorkomen die in contact komen met patiënten met actieve tuberculose.
Gecontroleerde Leverancier 
