GMP-gecertificeerd / Acyclovir voor injectie 250 mg

• kwaliteitsstandaard: usp, bd
• gebruiksmodus: inspuiting
• fabrieksgecertificeerd: gmp
• Transportpakket: Carton
• Specificatie: 250mg
• Handelsmerk: Sinolead
• Model NR.: injection
• Oorsprong: China
• Productiecapaciteit: 100000ctns Per Month

Beschrijving

Generieke naam	Acyclovir voor injectie 250 mg
Kracht	250 mg
Pakking	10 vials /doos
Oorsprong	China

 

 

Diensten met toegevoegde waarde:
 Verpakkingsontwerp door ons team
 Registratieservice  door ons team
 Registratiedossier beschikbaar  door ons team
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Productnaam:
Acyclovir voor injectie 250 mg

Teken:
 Dit product is wit, los van massa of poeder.

Indicaties:
Acyclovir voor injectie wordt gebruikt voor de volgende behandelingen: 1. Herpes simplexvirus infectie: Voor de behandeling van primaire en terugkomende mucosale huidinfecties bij immunocompromitteerde personen en voor de preventie van terugkomende gevallen; het wordt ook gebruikt bij de behandeling van herpes simplexencefalitis. 2. Shingles: Voor de behandeling van ernstige shingles bij immunodeficiënte patiënten of diffuse shingles bij normale immunopunctionele patiënten. 3. Behandeling van kickenpox bij immunodeficiënte patiënten.

Bijwerkingen:
1. Algemene bijwerkingen: Ontsteking of flebitis op de plaats van de injectie, jeuk of urticaria, uitslag, koorts, milde hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree, proteinurie, verhoogde bloed-ureumstikstof en serum creatininewaarden, abnormale leverfunctie zoals verhoogde serumaminotransferase, alkalische fosfatase, lactaat-dehydrogenase en totale bilirubine.
2. Zeldzame bijwerkingen zijn onder meer acute nierinsufficiëntie, verminderde witte en rode bloedcellen, verminderde hemoglobine, verhoogd cholesterol, triglyceride, hematurie, hypotensie, hyperhidrose, palpitatie, dyspneu, borstdichtheid, enz.
De bijwerkingen die ook worden waargenomen na het op de markt brengen van dit product zijn:
1. Spijsverteringssysteem: Inclusief gastro-intestinale spasmen, diarree, anorexia, enz.
2. Systemische overgevoeligheid, inclusief koorts, hoofdpijn, angioneuropedisch oedeem, uitslag, zwelling van randapparatuur, enzovoort.
3. Centraal zenuwstelsel: Inclusief hoofdpijn, overspanning, prikkelbaarheid, ataxie, coma, verwarring, duizeligheid, vertigo, hallucinaties, lokale verlamming, tremor, lethargie, enz.
4. Bloed en lymfatische systemen, inclusief bloedarmoede, leukopenie en trombocytopenie, lymfadenopathie, vasculitis, DIC, hemolyse, enzovoort.
5. Lever en gal, alvleesklier: Inclusief hepatitis, hyperbilirubinemie, geelzucht, enz.
6. Musculoskeletaal systeem: Respons op spierpijn.
7. Huid: Alopecia, lichtgevoelige huiduitslag, pruritus, Stevens-Johnson syndroom, toxische epidermale necrose, rubella, erytheem multiforme, enz.
8. Bijzondere sensatie: Abnormaal zicht.

Farmacologie en toxicologie:
Farmacologische actie
Dit product is een antivirale synthetische nucleoside. Het kan herpes simplexvirus type I (HSV-1), type II (HSV-2) en varicella zoster virus (VZV) zowel in vivo als in vitro remmen. De resultaten van de celcultuur toonden aan dat dit product het sterkste remmende effect had op het HSV-1-virus, gevolgd door het HSV-2- en het VZV-virus.
Door zijn affiniteit voor thymidine kinase (TK) gecodeerd door HSV en VZV, heeft het zeer selectieve remming. Dit virale enzym zet acyclovir om in acyclovir-monofosfaten, nucleoside-analogen. De monofosfaten worden verder omgezet in difosfaten door guanylate kinasen in de cel, en vervolgens in trifosfaten door verschillende enzymen in de cel. In vitro onderbreekt acyclovir trifosfaat de DNA-replicatie van het herpesvirus op drie manieren: 1) de concurrentierem op virale DNA-polymerase; 2) de uitgebreide virale DNA-bundel binnengaan en beëindigen; 3) virale DNA-polymerase inactiveren. Vergeleken met VZV heeft dit product een sterkere antivirale activiteit tegen HSV als gevolg van een sterkere fosforylering van de virale thymidine kinase (TK).
Toxicologisch onderzoek
Genotoxiciteit: Er zijn 16 genotoxiciteitstests uitgevoerd, en er werd geen mutageniciteit waargenomen in 4 microbiële onderzoeken. De resultaten van 2 in vitro cytogenetische tests op lymfoomcellen van muizen en menselijke lymfocyten toonden aan dat dit product mutageen effect heeft. In vijf cytogenetische tests in vitro (drie met Chinese hamsterovarian cellen en twee met muislymfoom cellen) werd geen mutageniteit waargenomen. In de twee in vitro celtransformatietests die na het toediening van immunocompromitteerde, bevochtigde, homologe jonge muizen werden uitgevoerd, was één van de resultaten positief, wat erop wijst dat cellen morfologisch in tumorcellen werden omgezet, terwijl hetzelfde resultaat niet werd gezien in de andere test (de reden kan zijn dat de chromosoomschade niet significant is veranderd toen de gevoelige meervoudige dosis werd toegediend). Dominante dodelijke tests bij muizen (bij 36 tot 73 keer de menselijke dosis) waren negatief.
Voortplantingstoxiciteit: Muizen (450 mg/kg/dag, PO) en konijnen (250 mg/kg/dag, SC) toonden aan dat dit product geen effect had op hun vruchtbaarheid en voortplantingsfunctie. De concentratie plasma-medicijnen van muizen en ratten was respectievelijk 9 ~ 18 keer en 8 ~ 15 keer het niveau van menselijke bloedmedicijnen. Muizen en konijnen die hogere doses kregen (50 mg/kg/dag, SC, respectievelijk 11 tot 22 maal en 16 tot 31 maal het menselijke niveau) kunnen de implantatie verminderen, maar hebben geen invloed op de grootte van het strooisel. Het gemiddelde corpus luteum, de totale implantatieplaats en de overleving van de foetus werden aanzienlijk verminderd tussen de groepen ratten die met dit product werden behandeld (50 mg/kg/dag, SC) vóór en na de toediening.
Er werden geen testiculaire afwijkingen aangetroffen toen honden dit product kregen (50 mg/kg/dag, IV, 21 tot 41 maal de menselijke dosis) gedurende 1 maand (21 tot 41 maal de menselijke bloedconcentratie) of gedurende 1 jaar (60 mg/kg/dag, PO, 6 tot 12 maal de menselijke dosis). Bij hogere doses die aan ratten en honden worden gegeven, worden testiculaire atrofie en verminderd sperma gezien.
Muizen (450 mg/kg/dag, PO), konijnen (50 mg/kg/dag, SC of IV) en ratten (50 mg/kg/dag, SC) werden blootgesteld aan respectievelijk 9 tot 18, 16 tot 106 en 11 tot 22 keer de menselijke dosis, en er werden geen teratogene effecten waargenomen.
Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen, maar een epidemiologisch onderzoek dat volgde op 756 zwangere vrouwen met systemische medicatie toonde een vergelijkbaar percentage geboorteafwijkingen bij zuigelingen aan als de algemene bevolking, maar deze gegevens zijn niet genoeg om aan te tonen dat ze veilig zijn voor zwangere vrouwen en foetussen. Dit product moet alleen in overweging worden genomen als het therapeutische effect ervan op de foetus veel groter is dan de risico's.
Bij vrouwen die lacteren is de concentratie van dit product in melk 0.6 tot 4.1 keer zo hoog als de concentratie in het bloed. Wanneer de dosering van vrouwen die borstvoeding geven 0,3 mg/kg/dag bereikt, kan de concentratie de baby beïnvloeden. Vrouwen die borstvoeding geven moeten dus voorzichtig zijn bij het gebruik en alleen wanneer dat nodig is.
Carcinogeniteit: Tijdens de hele levenscyclus van ratten en muizen werd dit product 450 mg/kg/dag toegediend door middel van buisvoeding. Uit de resultaten bleek dat er geen statistisch significant verschil was in het aantal dieren met tumorontwikkeling tussen de toedieningsgroep en de controlegroep, en dat de incubatieperiode van tumorontwikkeling niet werd verkort. De maximale plasmaconcentraties bij muizen en ratten waren respectievelijk 3 tot 6 keer en 1 tot 2 keer het niveau van de menselijke dosis.

Opslag:
Houd het licht uit de weg en dicht het af.